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Eine der Hauptsäulen der Schmerztherapie stellt die medikamentöse Therapie dar. Die Therapie wird nach dem analgetischen Stufenschema der Weltgesundheitsbehörde WHO durchgeführt. Entsprechend der Schmerzstärke wird eine der drei vorgesehenen Therapiestufen gewählt, die verschiedene Analgetika (schmerzstillende Medikamente) bzw. ihre Kombinationen enthalten. Steigerung der Schmerzlinderung kann man durch die Kombination der Analgetika mit s.g. Co-Analgetika (Medikamente anderer Substanzklassen) erreichen.
Wenn eine entsprechend der Schmerzintensität ausgewählte Behandlungsstufe trotz adäquater bzw. maximaler Dosierung nicht die gewünschte Schmerzreduktion bewirkt, soll die nächste Stufe des WHO-Schemas zum Einsatz kommen.
In der ersten Stufe des Therapieplanes (bei schwachen Schmerzen) werden s.g. Nichtopioide verwendet zu denen NSAR (nicht steroidale Antirheumatika), COX2-Hemmer, Metamizol und Paracetamol zählen. Ein gewähltes Medikament aus der Nichtopioidgruppe soll entsprechend oft und in entsprechender Dosierung verabreicht werden. Eine Kombination mehrerer Medikamente aus dieser Gruppe (bis auf die Kombination eines NSAR plus Metamizol oder Paracetamol) ist nicht ratsam, weil dadurch nur Nebenwirkungen, nicht aber der schmerzlindernde Effekt gesteigert wird.
Bei stärkeren Schmerzen wird ein gewähltes Medikament aus der Nichtopioidgruppe mit einem schwachen Opioid (Tramadol oder Dihydrocodein) kombiniert.
Bei sehr starken Schmerzen, wenn die Medikamente der zweiten Behandlungsstufe unzureichend wirken, wird die dritte Stufe angewendet, wobei das gewählte Nichtopioid mit einem starkem Opioid (Morphin, Hydromorphon, Oxycodon) kombiniert wird. Zu dieser Stufe gehören auch s.g. Schmerzpflaster (Fentanyl-Pflaster und Buprenorphin-Pflaster) die statt dem starken Opioid in Tablettenform als Pflaster das 72 h wirksam ist, verabreicht werden.
Zu jeder der Behandlungsstufen können bei Bedarf s.g. Adjuvantien oder Co-Analgetika verwendet werden, wie z.B. Antidepressiva, Antikonvulsiva, Kortikosteroide, NMDA-Antagonisten, Laxantien, Antiemetika..usw.


Bei Anwendung des WHO Stufenschemas müssen folgende Grundregeln beachtet werden:

1.) Prinzipiell wird die Therapie oral mit retardierten Medikamenten durchgeführt.
2.) Der Einnahmemodus der vorgeschriebenen Substanzen soll so gestaltet werden, daß er dem Patienten einerseits zumutbar ist, andererseits aber die pharmakologisch sinnvollen Intervalle berücksichtigt (Wirkdauer, Pharmakokinetik). Die Gabe der Medikamente soll erfolgen, bevor der schmerzstillende Effekt der vorangegangenen Applikation nachläßt. Nur so ist es möglich, die Erinnerung an den und die Furcht vor dem Schmerz auszulöschen.
3.) Die Einnahme der Medikamente muß nach einem festen Zeitplan erfolgen. Eine Verordnung „nach Bedarf“ oder „bei Schmerzen“ ist bei chronischen Schmerzen obsolet.
4.) Die Dosierung der Analgetika soll entsprechend der Schmerzstärke, die vom Patienten mit Hilfe einer der Schmerzskalen (z. B. VAS - Skala: visuelle Analogskala, 0-10, 0= keine Schmerzen, 10= stärkster vorstellbarer Schmerz) angegeben wird, individuell gewählt werden.
5.) Durch regelmäßige Kontrollen der Schmerzstärke soll die Dosierung den Bedürfnissen des Patienten angepaßt werden.
6.) Die mögliche Nebenwirkungen sollen durch eine Begleittherapie beseitigt werden.